مقاله استفاده از اشکال دارویی " پیوسته رهش " جهت جلب رضایت بیمار
وجود غلظت خونی معین و ثابت دارو در طول دورة درمان در بسیاری از بیماریها ضروی به نظر می رسد. برای دستیابی به سطح خونی مؤثر یک دارو ،بیمار ناگزیر به مصرف دوزهای مکرر دارو می باشد و این مسأله در مورد بیماریهایی که دورة درمانی آنها طولانی و یا مادام العمر می باشد باعث عدم پذیرش بیمار و سرپیچی وی از مصرف صحیح و به موقع دارو همچنین بروز عوارض جانبی می شود.
استفاده از اشکال دارویی پیوسته رهش می تواند کمک قابل توجهی به رفع این مشکلات نماید همچنین شکل دارویی پلت آهسته رهش خوراکی قابلیت های ویژه ای مانند عدم وجود مشکلات پرس شدن ، بکارگیری چند نوع دارو و یا ماده جانبی دیگر در یک دوز دارویی بدون اثرات نامطلوب و فیزیکو شیمیایی بر روی یکدیگر و ایجاد تقویت اثر دارویی و یا کاهش عوارض جانبی را نیز دارا می باشد همچنانکه ترکیباتی Multi – Ingredient Preparation همچون Dolo – Neurobin Merck که شامل دیکلوفناک سدیم ، ویتامین B و یا Ger Combaren Ciba Cancer, که شامل دیکلوفناک سدیم و کدئین فسفات هیدرات و یا B-Voltaren , Ger که شامل دیکلوفناک سدیم مشتقات ویتامین B و یا همراه نمودن دیکلوفناک سدیم با میزوپروستول COMBINATION WITH MISOPROSTOL در مورد بیمارانی که در خطر ابتلای به اولسرای پپتیک ناشی از NSAIDs می باشند [1] را می توان برشمرد.
[1] - NSAID-INDUCED PEPTIC ULCERATION
دیکلوفناک سدیم ، یک داروی ضد درد غیر استروئیدی [1] می باشد که به نظر می رسد با مهار سیکلو اکسیژنازها که در بیوسنتز پروستاگلندین ها نقش دارند اثر خود را اعمال می نماید ( پروستاگلندین ها نقش مهمی در ایجاد درد، التهاب و تب دارند).
دیکلوفناک سدیم مانند سایر [2] برای گونه های مختلف ناراحتی های التهابی و دردناک بکار می رود و مهمترین عارضه جانی آن صدمات گوارشی [3] می باشد که شامل Diarrhoea , Vomiting , Nausea , Epigastric Pain می باشند.
[1] - NSAIDs[2] - NSAIDs[3] - GASTRO INTE STINAL DISTURBNCES
دیکلوفناک سدیم به عنوان ماده مؤثره
دیکلوفناک سدیم از دسته داروهای ضد التهاب غیر استروییدی می باشد . این دسته دارویی از گروه داروهای در حال تکامل هستند که به دلیل اثرات ضد درد و ضد التهاب به طور گسترده مورد استفاده قرار می گیرند. داروهای ضد التهاب غیر استروییدی دارای ساختمان های مختلفی بوده که مهمترین آنها شامل پروپیونیک اسیدها ،ایندول ها ، فتالات ها ،اوکسیک ها و فنیل استیک اسیدها می باشد.
خصوصیات کلی دیکلوفناک سدیم (22921)
مشخصات ظاهری
دیکلوفناک سدیم از نظر شکل ظاهری دارای کریستالهای تقریباً سفید وبی بو میباشد . پودرآن به میزان کمی جاذب رطوبت است وزن مولکول آن 318/13 گرم است نقطه ذوب آن 283 تا 285 درجه سلسیوس است حلال کریستالیزاسیون دیکلوفناک سدیم آب و دیکلوفناک مخلوطی از اتردوپترول و اتر می باشد.
ساختمان شیمیایی و نام آن
دیکلوفناک سدیم دارای ساختمان صفحه بعد می باشد.
دیکلوفناک سدیم یک داروی خنثی (نوترال) و تا حدی قلیایی (آلکالین) می باشد که در اسید دارای حلالیت کمی می باشد دیکلوفناک سدیم دارویی با نیمه عمر کوتاه میباشد. همچنین تحریک دستگاه گوارش با این دارو گزارش شده است.
اصول کلی ساخت داروهای پیوسته رهش
جلوگیری از آزاد شدن سریع دارو
جلوگیری از سرعت دفع دارو
بهره وری از اصول فارماکوکنیتیک در طراحی فرمولاسیون های آهسته رهش با پیوسته رهش (3)
فعالیت فارماکولوژیک دارو در داخل بدن ، به مقدار خوراک مطلق بستگی زیادی نداشته،لیکن به غلظت دارو درپلاسما و یا سایر بخشهای حیاتی بستگی کامل دارد.
هدف مورد نظر ، داشتن غلظت درمانی و ایمن داروها است که به منظور دستیابی به چنین هدفی برای بیمار ، مسلماً رژیم معادل یک خوراک در 24 ساعت از تأثیر بیشتر برخوردار است، این هدف برای بسیاری از داروها بخصوص آنهائیکه نیمه عمر دفع کوتاه داشته و شاخص درمانی باریکی دارند،به سختی قابل دسترسی است. برای رفع این مشکل، بهره وری از داروهای با نیمه عمر طولانیتر میتواند راهگشا باشد، که این ، به معنای دستیابی و شناخت و تهیه داروهای جدیدی است که از خواص مورد نظر بـرخوردار بـاشند که امـری وقت گیر و از نظر اقتصادی گران قیمت ، محسـوب میگردد.روش دیگر ، تهیه داروهای آهسته یا پیوسته رهش با بهره وری از داروهای با نیمه عمر کوتاه ،و ایمن ،می باشد. در اینصورت ،در دو دارو در بدن و تکرار آن کاهش می یابد . گرچه داروهای آهسته و یا پیوسته رهش را می توان از راه خوراکی ، پوستی ، داخل چشمی ، داخل بینی ،و مقعدی مصرف کرد لیکن ، راه خوراکی تا این زمان بهترین و مطمئن ترین راه محسوب می گردد. تهیه فرمولاسیون های آهسته و یا پیوسته رهش نه فقط برای داروهای جدید بلکه برای داروهای قدیمی که با اثر فوری[1] تهیه شده نیز می تواند بکار رود.
[1] - instant release or immediate release